1 含氟药物的特点

时间: 2024-07-04 00:45:10 |   作者: bob电子娱乐

  --2 在自然界中，没有有机氟化合物的存在。 1893年法国化学家杜玛（Dumas）等发表了第一篇关 于有机氟化合物的文章，直到40年后，德国才开始少量 生产含氟染料。 以后几十年，由于军事、原子能、航空等工业对高性 能材料的特别的条件，开发了具有特殊化学惰性与热稳定 性的氟脂肪族化合物与含氟高分子材料，使含氟材料得 到了突飞猛进的发展。 然而，那时对含氟芳香化合物和含氟杂环化合物的研 究并不多，是因为这段时期氟化试剂种类不多，芳环、 杂环上引入氟原子设备要求高，步骤多，路线长，条件 苛刻，生产与合成成本很高。 本世纪50年代开始，随着科学技术技术的进步，研究范围 的扩大，一些难点也得到了解决，含氟化学品一些固有 的特殊性质，极大地引起有机化学家们的研究兴趣，纷 纷开展这方面的研究工作。

  浙江省是氟化工和制药工业的大省、强省，氟化工和 制药工业均为浙江省的支柱产业，在浙江省的工业总值 中占有很大的比重。含氟药物在医药工业中占有十分重 要的地位，而含氟药物中间体则属于氟精细化工领域， 为氟化工的一个重要分支，二者在我省均拥有非常良好的技 术和经济基础。 目前，已工业生产的含氟药物有：环丙沙星、培氟沙 星、洛美沙星、氧氟沙星、依诺沙星、氟奋乃静、三氟 拉嗪、三氟丙嗪、速眠安、三氟安定、肤轻松、氟桂嗪、 五氟多利等几十种；即将上市或正在进行临床研究的含 氟药物有：妥氟沙星、恩氟沙星、替吗沙星、氟罗沙星、 芦氟沙星、斯帕沙星、氟红霉素、氟乙阿霉素、氟氯青 霉素、氟头孢霉素A、氟头孢霉素B、氟美松、氟羟甲基 酮、氟甲孕松、氟氢可的松、理痛灵、苄氟噻嗪、甲氟 喹等几十种。

  4、但有必要注意一下的是，如果替代H的F原子在生物反应中最终要除 去的话，则可能会产生拮抗作用。这是因为，C—F键相当稳定，在代 谢过程中不易分解，不干扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用， 能在分子水平代替正常代谢物，欺骗性地掺入生物大分子，导致致 死合成（Lethal Synthesis）。 由于含氟药物具有优良、独特、宝贵的性能，得到了国内外有机 化学工作者和有关公司的研究与开发。国家医药管理局关于 “八· 五”、“九· 五”急待开发上市和跟踪观察的159种医药产品中， 含氟药物有24种，占15.1%（见表1）。

  种种迹象说明含氟芳香、杂环化合物的开发在我国也得到了极大 的发展并取得了很大的进展。国家还拿出部分资产金额的投入医药、农药 的基础研究和创新研究。

  表1 国家医药管理局1990--2000年开发和跟踪观察的医 药产品分类 序号 类 别 1 抗微生物感染药 2 解热消炎镇痛药 3 心脑血管治疗药 4 5 消化系统药 神经系统药 非含氟 含氟 总数 含氟比 41 7 48 14.6% 6 3 9 33.3%

  在卤原子中，氟原子是比较特别的： 1、由于氟原子半径小、又具有最大的电负性，氟原子这种极强的电 负性增加了氟与碳的亲合作用。 2、它们所形成的C—F键键能要比C—H键键能大得多，且由于氟原子 的体积小，因而常认为是H原子的非经典的电子等排体，---有伪H之 说，明显地增加了含氟有机物的稳定性。 3、当氟原子或含氟基团（尤其是CF3基团）等引入有机物中，其 电效应和模拟效应（Mimic effect）不仅改变了分子内部电子密度的 分布，而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性。当氟原子取代了这 类化合物中的氢原子，其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到增强， 促进其在生物体内吸收与传递速度，使生理作用发生明显的变化。所以不 少含氟医药、农药在药物性能上具有用量少、毒性低、药效高、代 谢能力强的特点。

  1、含氟化合物的特点 2、喹诺酮类抗菌药物 3、抗肿瘤药物 4、镇痛、解热、抗炎、抗痛风药 5、治疗神经系统疾病的药物 6、治疗精神障碍药 7 、皮肤用药 8、其他药物

  在自然界中，没有有机氟化合物的存在； 在自然界中，氟元素只以氟化钙（CaF2、萤石)存在。 1、氟塑料（PTFE、F4、F46）、氟橡胶、氟硅橡胶； 2、含氟表面活性剂（防水、防油、防污）； 3、灭火剂：1211、1301、F-227等； 4、致冷剂：F11、F22、F-134a、F-125等； 5、发泡剂：F22、F-134a等； 6、含氟药物：如5-FU系列、沙星系列； 7、含氟农药：如虎威、氟氰菊酯等； 8、染料：氟氯嘧啶系列、氟三嗪系列； 9、特种化合物：LiPF6、SF6、WF6、UF6